利普替尼（Qinlock广瑞网，通用名：Ripretinib）是一种用于治疗晚期胃肠道间质瘤（GIST）的酪氨酸激酶抑制剂
研发公司：原研企业为美国Deciphera Pharmaceuticals公司，再鼎医药从Deciphera公司获得在大中华区（中国内地、香港、澳门和台湾地区）开发和推广的独家许可。
适用于既往接受过3种或以上酪氨酸激酶抑制剂（包括伊马替尼）治疗的晚期胃肠间质瘤（GIST）成人患者。
作用机制
利普替尼通过双重作用机制调节激酶开关和激活环，可抑制KIT原癌基因受体酪氨酸激酶（KIT）和血小板衍化生长因子受体A（PDGFRA）激酶，包括野生型、原发性和继发性突变。此外，利普替尼还在体外抑制其他激酶，例如PDGFRB、TIE2、VEGFR2和BRAF。
疗效与临床试验广瑞网
展开剩余68%INVICTUS研究：这是一项国际多中心、随机、双盲、安慰剂对照的Ⅲ期临床研究，纳入了129名既往接受过伊马替尼、舒尼替尼和瑞格非尼治疗的晚期GIST患者。结果显示，利普替尼组中位无进展生存期（PFS）达6.3个月，显著高于安慰剂组的1.0个月，疾病进展风险降低84%，总生存期（OS）由1.8个月提升至11.6个月。
中国桥接试验：显示中位PFS为7.2个月，疾病控制率52.6%，药代动力学特征与全球数据一致。
用法用量
推荐剂量：成人整片吞服，每天一次，每次150毫克（即三片50毫克片剂），可与食物同服或空腹服用，直至病情恶化或出现不可接受的毒性。
剂量调整：
同时服用中度CYP3A4诱导剂（如不可避免）：每天两次广瑞网，每次150毫克。
若出现严重不良反应，如掌跖红肿感觉异常综合征、高血压、心脏功能障碍等，需根据严重程度扣留药物，并以相同或减少的剂量恢复，或永久停药。
注意事项与警告
新的原发性皮肤恶性肿瘤的风险：在开始治疗前和治疗期间进行皮肤检查，通过切除和皮肤病理学评估处理可疑皮肤病变。
高血压：未控制的高血压患者不要开始治疗，在开始治疗前控制血压，在治疗期间进行监测和适当治疗。
心脏功能障碍：在开始治疗前、治疗期间和临床指征时通过超声心动图或MUGA扫描评估射血分数，若出现3/4级左心室收缩功能障碍，则永久停药。
伤口愈合受损：在选择性手术前至少1周停药，大手术后至少2周内不要用药，直到伤口愈合良好，伤口愈合并发症解决后恢复治疗的安全性尚未确定。
光敏感性：在停药期间和停药后至少1周内限制紫外线照射。
生殖毒性：可能对胎儿造成伤害，育龄女性和男性（包括女性伴侣）在服药期间及服药后至少1周内应采取有效的避孕措施，哺乳期母亲不建议服药。
药物相互作用：强效CYP3A4抑制剂可增强其作用，需经常监测；强效CYP3A4诱导剂可拮抗其作用，应避免同时使用；中效CYP3A4诱导剂可拮抗其作用，若无法避免，需增加给药频率。
不良反应
常见不良反应（发生率≥20%）：脱发、疲劳、恶心、腹痛、便秘、肌痛、腹泻、食欲不振、掌跖红肿感觉异常、呕吐。
常见3级或4级实验室异常（发生率≥4%）：脂肪酶增加、磷酸盐减少。
香港登越药业温馨提示：本文旨在介绍医药健康研究，不作任何用药依据，具体用药指引广瑞网，请咨询主治医师。
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